RAS (KRAS, NRAS и HRAS) е най-честата мутация ген семейство в тумори. Ras ген е и първият идентифициран човешки онкоген, който може да бъде разделен на KRAS, NRAS и HRAS. Открит е от Робърт Вайнберг през 1982.
Като най-често срещаните онкоген в човешки тумори, рас протеин кодирани от ras ген мутация предотвратява GTP от преобразуване в БВП, което води до учредително активиране на Raf киназа в клетки. Когато RAS е активирана, Тя може да активирате няколко надолу по веригата сигнализация пътеки, включително MAPK сигнализация пътека, PI3K сигнализация пътека, и рал GEFs сигнализация пътека. Тези сигнализация пътища играят важна роля в насърчаването на клетъчната оцеляване, разпространението и цитокини освобождаване.
Най-честите мутации RAS са рак на панкреаса (97,7%), колоректален карцином (52,2%), миелом (42, 6%), белодробен аденокарцином (30,9%), и така нататък. Въпреки това, толкова важен и широко разпространен ras ген мутация, след повече от 30 години на изследвания, все още няма ефективен наркотик, насочени RAS. Тъй като е трудно да се развият инхибитори на Рас, RAS също е бил означен като не патентован наркотик.
Чен Гейн: новата технология завладява най-трудния ген за рак, от трудност до нова надежда
Наскоро, изследователски екип в Университета в Лийд открива слабостта на мутантен протеин, който донесе надежда за развитието на нови и мощни наркотици. Сред тях, изследователите от Университета в Лийд да използват пълноценно на патент афинейна биотехнологии платформа на училището по молекулярна и клетъчна биология, и дават пълна игра на своите предимства за точно намиране на наличните наркотици "джоб" на протеин, така че да се извърши ефективно лечение.
Изследователите вярват, че този факт им позволява да се докаже, че афиновата технология може да има такова огромно въздействие и да донесе огромни ползи, когато става въпрос за лечение на предизвикателна патология. Открихме малки молекули, които се свързват с Рас, така че през следващите няколко години ще бъде вълнуващ процес за изследване на тези малки молекули и разработване на ефективни лекарства.
Заслужава да се отбележи, че понастоящем много гранични терапии, насочени към Ras целеви лекарства в различни посоки, са в началния стадий на предклинични и клинични проучвания. Например, Amgen обяви най-високо ниво данни за фаза I клинично изпитване на kras инхибитор amg510 на годишната среща ASCO 2009. В допълнение, amjin обяви най-новия R &d напредък на amg510 на wclc2019. Данните показват, че amg510 има добра ефикасност, безопасност и толерантност при таргетиране на NSCLC пациенти с KRAS G12C мутация.
Може да се прогнозира, че непрекъснатите пробиви в изследванията на нови методи за справяне с RAS не само ще ускорят изследванията и разработването на нови лекарства, но също така ще помогнат на разработчиците на лекарства да скринят на съответните участници в клиничните изпитвания, да осигурят на пациентите безопасността и ефективността на специфичните терапевтични лекарства, да помогнат на пациентите с екран, които могат да се възползват от , подобрява терапевтичния ефект и намалява медицинските разходи.
